Fact Sheet 446

ЛОПИНАВИР + ритонавир (Калетра)

• ЧТО ТАКОЕ ЛОПИНАВИР?

• КОМУ СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ ЛОПИНАВИР?

• ЧТО МОЖНО СКАЗАТЬ О РЕЗИСТЕНТНОСТИ К ПРЕПАРАТУ?

• КАК ПРИНИМАЕТСЯ ЛОПИНАВИР?

• КАКИЕ ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ?

• КАК ЛОПИНАВИР ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ?

---

 ЧТО ТАКОЕ ЛОПИНАВИР?

Лопинавир – препарат, используемый в антиретровирусной терапии (АРТ). Раньше лопинавир назывался ABT-378. Он производится компанией Abbott Laboratories. Лопинавир – это ингибитор протеазы. Количество Лопинавира в крови остается достаточно высоким, если принимать его с небольшим количеством ритонавира, другим ингибитором протеазы. См. Брошюру 442, где есть больше информации о ритонавире. Калетра® – это комбинация лопинавира и ритонавира в одной таблетке. В развивающемся мире Калетра продается под торговым наименованием Алувия.

Ингибиторы протеазы блокируют работу энзима протеаза. Протеаза ВИЧ действует как химические ножницы. Она режет исходный материал для ВИЧ на части, необходимые для построения нового вируса. Ингибиторы протеазы «склеивают» эти ножницы, блокируя их действие.

---

КОМУ СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ КАЛЕТРУ?

Калетра была одобрена в 2000 году как антиретровирусный препарат для людей с ВИЧ-инфекцией. Он исследовался для использования взрослыми и детьми старше 6 месяцев.

Не существует абсолютных правил по поводу того, когда следует начинать прием АРТ. Tы и твой врач должны оценивать твой показатель CД4 и вирусной нагрузки, любые имеющиеся симптомы и твое отношение к приему препаратов от ВИЧ. В брошюре 404 содержится больше информации относительно рекомендаций для использования АРТ.

Если ты принимаешь Калетру с другими АРВ-препаратами, ты можешь снизить вирусную нагрузку до очень низкого уровня и повысить уровень клеток CД4. Это означает, что ты дольше останетешься здоровым.

---

 ЧТО МОЖНО СКАЗАТЬ О РЕЗИСТЕНТНОСТИ К ПРЕПАРАТУ?

Многие новые копии ВИЧ являются мутациями. Они незначительно отличаются от оригинального вируса. Некоторые мутации могут размножаться

даже если ты принимаешь АРВ. Когда это произойдет, препарат перестанет работать. Это называется «развивающаяся резистентность» к препарату. См. брошюру 126 для более детальной информации по резистентности.

Иногда если твой вирус вырабатывает резистентность к одному препарату, он также будет резистентен к другим АРВ-препаратам. Это называется «кросс-резистентность».

Резистентность может развиваться быстро. Очень важно принимать АРТ в соответствии с инструкциями, расписанием приема, не пропускать прием и не снижать дозировку.

Калетра обеспечивает достаточно высокое содержание препарата в крови, чтобы контролировать ВИЧ, который уже развил резистентность к другим ингибиторам протеазы.

---

 КАК ПРИНИМАЕТСЯ КАЛЕТРА?

Калетра в виде таблеток в оболочке была одобрена в октябре 2005 года. Эти таблетки заменили первоначальные желатиновые капсулы. Каждая таблетка содержит 200 мг лопинавира и 50 мг ритонавира. Нормальная дозировка составляет две таблетки дважды в день или один раз в день четыре таблетки для тех пациентов, которые только начинают антиретровирусную терапию. Есть также форма в виде раствора. Нормальная взрослая доза составляет 5 мл дважды в день. Таблетки можно принимать как с едой, так и без. Раствор Калетры необходимо принимать во время еды.

В разных комбинациях используются разные дозировки. Убедись, что ты точно знаешь, сколько Калетры, когда и каким образом врач назначил тебе принимать.

Калетра одобрена для назначения детям. Дозировка определяется на основе массы тела.

Таблетки Калетры необходимо хранить при комнатной температуре. Они не чувствительны к теплу. Раствор Калетры можно заморозить или хранить при комнатной температуре два месяца.

Abbott будет сокращать производство более давней версии Калетры в капсулах. Если используются капсулы, они должны храниться при температуре не выше 25 градусов Цельсия. При более высоких температурах они становятся мягкими и липкими, и образуют слипшиеся комья. Слипшиеся капсулы сложно разъединить и они могут утратить эффективность.

---

КАКИЕ ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ?

Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, усталость, головная боль и тошнота. Эти побочные эффекты не представляют значительного дискомфорта. Калетра способна повышать количество жира

(холестерина и триглицеридов) в крови. Высокий уровень жира в крови может повысить риск возникновения проблем с сердцем или поджелудочной железой. Ожидается, что новая формулировка в виде таблеток будет вызывать меньше побочных эффектов.

---

КАК КАЛЕТРА ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ?

Калетра может взаимодействовать с другими препаратами или добавками, которые ты принимаешь. Эти взаимодействия могут изменять количество каждого препарата у тебя в крови и может вызывать недо- или передозировку.

Препараты, с которыми необходимо быть осторожным, включают другие АРВ-препараты, препараты для лечения туберкулеза (см. брошюру 518), от расстройств эрекции (такие как Виагра), для сердечного ритма (против аритмии), а также препараты от мигреней. Взаимодействия также возможны с некоторыми антигистаминными препаратами (препараты от аллергий), седативными, антигрибковыми препаратами и лекарствами для снижения уровня холестерина. Убедись, что твой врач знает обо ВСЕХ препаратах и добавках, которые ты принимаешь.

Если ты принимаешь Калетру и ddI, необходимо принимать ddI за час до или два часа после приема Калетры. Эти ограничения не относятся к новым таблеткам Калетры.

Прием Калетры и препаратов, нейтрализующих кислоту, должно разделять не менее часа

Калетра снижает содержание в крови метадона. Следи за возможными проявлениями чрезмерного успокоения при приеме вместе с бупренорфином.

Нелфинавир снижает содержание Калетры в крови.

Некоторые контрацептивные препараты могут оказаться неэффективными при приеме Калетры. Посоветуйтся со своим врачом о других методах предотвращения нежелательной беременности.

Трава зверобой (см. Брошюру 729) снижает уровень некоторых ингибиторов протеазы в крови. Не принимай ее одновременно с Калетрой.

Калетра снижает содержание в крови ламотригина, препарата, используемого для лечения эпилепсии и невропатии.