Nuevos Medicamentos Contra el VIH: Inhibidores de la Proteasa

DE LA PROTEASA

Estos medicamentos bloquean a la enzima proteasa. Cuando

nuevas partículas virales se separan de una célula

infectada, la proteasa corta cadenas largas de proteína

en las partes necesarias para armar un virus maduro. Cuando la

proteasa es bloqueada, las nuevas partículas virales no

pueden madurar.

Los inhibidores de la proteasa en estudio son Atazanavir, GW433908,

L-756,423, Mozenavir (DMP-450), Tipranavir y TMC114. Varias compañías

están tratando de desarrollar un nuevo tipo de inhibidores

de la proteasa que no tengan resistencia cruzada con los medicamentos

disponibles actualmente.

Atazanavir (BMS232632) es fabricado por Bristol-Myers

Squibb y es tan potente como nelfinavir. Provoca pocos efectos

secundarios y no aumenta el nivel de colesterol como lo hacen

otros inhibidores de la proteasa, pero puede aumentar los niveles

de bilirrubina. Se estudia como un medicamento de una sola dosis

diaria y está en estudios en fase III.

GW433908 es fabricado por GlaxoSmithKline y es una “prodroga”

de amprenavir. Una prodroga se vuelve activa una vez que ha sido

procesada en el cuerpo. GW433908 estará disponible en 2

tabletas en lugar de las actuales 8 cápsulas. Se tomará

dos veces al día y no contiene vitamina E. Para mayor información

sobre amprenavir vea la hoja 445. GW433908 está en estudios

en fase III.

L-756,423 es fabricado por Merck y es químicamente

similar a indinavir. Sin embargo, permanece en la sangre por más

tiempo y causaría menos problemas renales. L-756,423 se

estudia en combinación con indinavir. La dosis en estudio

es de 5 cápsulas una vez al día, que deben tomarse

con alimentos. No existen informes acerca del estado de su desarrollo.

Mozenavir (DMP450) es fabricado por Triangle Pharmaceuticals.

Es un inhibidor de la proteasa muy potente y parece mejorar la

actividad de otros antivirales. Lamentablemente posee resistencia

cruzada con indinavir y ritonavir. No es metabolizado por la misma

enzima hepática que procesa a otros inhibidores de la proteasa,

por lo que se espera que posea menos interacciones con otros medicamentos.

Se ha suspendido su desarrollo debido a irregularidades cardíacas.

Tipranavir (PNU-140690) es fabricado por Boehringer

Ingelheim, es un nuevo inhibidor de la proteasa. Parece ser efectivo

contra VIH resistente a los otros inhibidores de la proteasa.

Es estudiado en dos dosis diarias, en combinación con ritonavir

y está en estudios en fase III. Parece que produce muchos

efectos secundarios incluyendo diarrea, náuseas y vómitos.

TMC114 es producido por Tibotec Virco, produce descensos

muy rápidos en la carga viral. Se encuentra en estudios

en fase I.

Revisado el 7 de agosto de 2002

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