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SIDA
Nuevo México Hoja Número 402E
ANTI VIH
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA
REVERSA
- INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA
- INHIBIDORES ANÁLOGOS DE LOS
NUCLEÓSIDOS
- INHIBIDORES NO ANÁLOGOS DE
LOS NUCLEÓSIDOS
- MEDICAMENTOS QUE YA NO ESTÁN
EN DESARROLLO
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Para imprimir esta HojaNOTA: Las Hojas Informativas Nos. 402 a 405 describen los
medicamentos contra el VIH que están en estudio. Para mayor
información sobre los inhibidores
de la proteasa vea la hoja informativa 403, la 404 sobre clases nuevas de medicamentos y
la 405 sobre estimuladores del sistema
inmune. Estos medicamentos no han sido autorizados para su
uso contra el VIH por la Administración de Alimentos y
Fármacos (FDA).
TRANSCRIPTASA REVERSA
Estos medicamentos detienen la multiplicación del VIH al
bloquear la enzima transcriptasa reversa. Esta enzima convierte
el material genético del VIH (ARN) en ADN. Este paso debe
ocurrir antes de que el código genético del VIH
se combine con el código genético de una célula
infectada. Hay dos tipos de inhibidores de la transcriptasa reversa:
- Inhibidores análogos de los nucleósidos. Estos
medicamentos imitan a los eslabones usados por la transcriptasa
reversa para hacer copias del material genético del VIH.
Estos eslabones falsos interrumpen el copiado.
- Inhibidores no nucleósidos o INNTR. Previenen físicamente
el funcionamiento de la enzima transcriptasa.
DE LOS NUCLEÓSIDOS
Los nucleósidos análogos en desarrollo incluyen
ACH-126,443, DAPD, FTC, y MIV-310. Tenofovir es un nucleótido
análogo parecido.
ACH-126,443 (Beta-L-Fd4C) es fabricado por Achillion
Pharmaceuticals. Es un medicamento de una sola toma diaria con
actividad contra VIH resistente a otros nucleósidos. También
es efectivo contra la hepatitis B.
DAPD (amdoxovir), es elaborado por Triangle Pharmaceuticals
y es estudiado en dos dosis diarias. Parece ser efectivo contra
VIH resistente a otros nucleósidos y también contra
la hepatitis B. DAPD está en estudios en fase I/II.
Emtricitabina (Coviracil®), antes conocido como
FTC, producido por Triangle Pharmaceuticals, es un compuesto similar
a 3TC. En estudios de laboratorio se demostró que FTC es
más potente que 3TC pero no en humanos. Se toma una vez
al día y está en estudios en fase III. Un estudio
reciente que comparaba FTC contra d4T fue abandonado debido a
que FTC demostró tener mayor efectividad.
MIV-310 (alovudina) elaborado por Medivir, tiene buena
actividad en el laboratorio contra VIH resistente a otros nucleósidos.
Ha completado estudios en fase I y está en estudios en
fase II.
ANÁLOGO DE LOS NUCLEÓTIDOS
Tenofovir (bis-poc PMPA,
Viread®) del laboratorio Gilead, fue autorizado por la FDA
en octubre de 2001. Para mayor información vea la hoja
informativa 428.
DE LOS NUCLEÓSIDOS
Los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa
(INNTR) son Calanolida A, Capravirina, DPC083, Emivirina, MIV-150,
TMC120 y TMC125.
(+)-Calanolida A es producido por Sarawak MediChem Pharmaceuticals,
es un derivado de una planta de bosque tropical. Puede atravesar
la barrera hematoencefálica (sangre-cerebro) y permanece
en la sangre por largo tiempo. Se encuentra en estudios en fase
I en humanos. No existen informes actuales acerca del estado de
su desarrollo.
Capravirina (AG1549, antes conocido como S-1153) es
de Agouron Pharmaceuticals, parece ser 10 veces más potente
que nevirapina o delavirdina contra virus de tipo salvaje. El
VIH necesita tener 2 ó 3 mutaciones para desarrollar resistencia
a capravirina, en comparación con solo una mutación
necesaria para los INNTR disponibles actualmente. La dosis probablemente
será de dos tabletas de 700 mg dos veces al día.
Su estudio fue suspendido debido a toxicidad en perros, pero ya
se ha reiniciado y se encuentra en estudios clínicos en
fase II.
DPC083 es elaborado por Bristol-Myers Squibb y es un
pariente cercano de Efavirenz (Sustiva®). Posee una vida media
muy larga por lo que seguramente será dosificado una vez
al día. Puede suprimir al VIH que es resistente a otros
INNTR. Se encuentra en estudios en fase I/II.
MIV-150 es de Medivir y Chiron, y ha dado buenos resultados
en el laboratorio contra VIH resistente a otros INNTR. Se requiere
mucho tiempo para que el VIH desarrolle resistencia al MIV-150.
Estudios en fase II están por comenzar.
TMC120 y TMC125 son producidos por Tibotec Virco son
activos contra cepas del VIH que son resistentes a otros INNTR.
Lleva mucho más tiempo para que el VIH desarrolle resistencia
a TMC120 ó 125, que para los primeros INNTR. Están
en estudios en fase II.
YA NO ESTÁN EN DESARROLLO
Se abandonó el desarrollo de los siguientes medicamentos
para su uso contra el VIH:
Análogos de los Nucleósidos:
Adefovir dipivoxil (bis POM PMEA) de Gilead Sciences
dOTC (BCH-10652, BCH-10618) de BioChem Pharma
FddA (Beta-fluoro-ddA, Lodenosina®) de US Bioscience
GW420867X de GlaxoSmithKline
Lobucavir de Bristol-Myers Squibb
No análogos de los nucleósidos:
Atevirdina de Upjohn
Emivirina (Coactinon) de Triangle Pharmaceuticals
Loviride de Janssen Pharmaceuticals
HBY-097 de Hoechst-Bayer
PNU142721 de Pharmacia & Upjohn
Actualizada el 7 de agosto de 2002
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