
DE LOS MEDICAMENTOS CONTRA EL VIH

- 1. INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA
REVERSA
- 2. INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS
DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA (INNTR)
- 3. INHIBIDORES DE LA PROTEASA
- 4. INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
- 5. INHIBIDORES DE LA FUSIÓN
- 6. MEDICAMENTOS ANTISENTIDO
- 7. ESTIMULADORES DEL SISTEMA INMUNE
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Ninguno de estos medicamentos puede matar al VIH, pero cada
clase puede disminuir la multiplicación (replicación
del virus) de una manera específica.
DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA
Fueron los primeros medicamentos anti VIH en aparecer. Bloquean
la transcripción reversa (La creación de ADN viral
a partir del ARN) al proveer eslabones “señuelos”
que interrumpen dicho proceso. La mayoría son análogos
de los nucleósidos, excepto tenofovir que es un análogo
de los nucleótidos.
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1987 |
Zidovudina |
Retrovir® |
AZT, ZDV |
GlaxoSmithKline |
1991 |
Didanosina |
Videx® |
ddI |
Bristol-Myers Squibb |
1992 |
Zalcitabina |
Hivid® |
ddC, dideoxicitidina |
Roche |
1994 |
Estavudina |
Zerit® |
d4T |
Bristol-Myers Squibb |
1995 |
Lamivudina |
Epivir® |
3TC |
GlaxoSmithKline |
1997 |
Zidovudina/ Lamivudina |
Combivir® |
Combina ZDV y 3TC |
GlaxoSmithKline |
1998 |
Abacavir |
Ziagen® |
1592-U89 |
GlaxoSmithKline |
2000 |
Zidovudina/ Lamivudina/ Abacavir |
Trizivir® |
Combina ZDV, 3TC y Abacavir |
GlaxoSmithKline |
2001 |
Tenofovir |
Viread® |
bis-poc PMPA |
Ciencias Gilead |
Otros nucleósidos que se están estudiando en humanos son: Coviracil® (FTC, emtricitabina) y DAPD (amdoxovir) de Triangle Pharmaceuticals y MIV-310 de Medivir. |
NO NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA (INNTR)
Estos también interrumpen la transcripción reversa
al unirse a la enzima transcriptasa, impidiendo su actividad.
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1996 |
Nevirapina |
Viramune® |
NVP, BI-RG-587 |
Boehringer Ingleheim |
1997 |
Delavirdina |
Rescriptor® |
DLV |
Agouron Pharmaceuticals |
1998 |
Efavirenz |
Sustiva® |
EFV, DMP-266 |
Bristol-Myers Squibb |
Otros INNTR que se están estudiando en humanos son: +/-Calanolida A de Sarawak MediChem Pharmaceuticals, Capravirina (AG1549) de Agouron Pharmaceuticals, DPC083 de Bristol-Myers Squibb, MIV-150 de Medivir y TMC120 y TMC125 de Tibotec-Virco. |
DE LA PROTEASA
Bloquean la acción de la proteasa, una enzima que corta
las cadenas de proteínas del VIH en trozos de proteína
específicos, necesarios para el armado de una copia de
virus nueva.
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1995 |
Saquinavir |
Invirase® |
SQV |
Roche |
1996 |
Ritonavir |
Norvir® |
RTV |
Abbott |
1996 |
Indinavir |
Crixivan® |
IDV |
Merck |
1997 |
Nelfinavir |
Viracept® |
NFV |
Agouron |
1997 |
Saquinavir |
Fortovase® |
SQV |
Roche |
1999 |
Amprenavir |
Agenerase® |
APV, 141W94 |
GlaxoSmithKline |
2000 |
Lopinavir |
Kaletra® |
ABT-378/r |
Abbott |
Otros IPs que se están estudiando en humanos son: Atazanavir (BMS232632) de Bristol-Myers Squibb, GW433908 de GlaxoSmithKline, L-756,423 de Merck, Mozenavir (DMP-450) de Triangle Pharmaceuticals, Tipranavir de Boehringer Ingelheim y TMC114 de Tibotec-Virco. |
DE LA INTEGRASA
Bloquean la acción de la integrasa, una enzima que inserta
el ADN del virus dentro de las cadenas de ADN de una célula
infectada. Todavía no ha sido aprobado ningún inhibidor
de la integrasa. S-1360 de Shionogi y GlaxoSmithKline se encuentra
actualmente en estudios en fase II.
DE LA FUSIÓN
Impiden que el VIH se una a las células. Todavía
no ha sido aprobado ningún inhibidor de fusión.
Varios inhibidores de la fusión están siendo estudiados
en humanos: FP21399 de Fuji Pharmaceuticals, PRO 452 de Progenics
Pharmaceuticals, Inc. (Estudios en fase I/II), SCH-C de Schering,
T-20 (enfuvirtide, Fuzeon®, estudios en fase III) y T-1249
(estudios en fase I) de Trimeris y Roche, y TNX-355 de Tanox.
ANTISENTIDO
Estos son como “imágenes de espejo” de partes
del código genético del VIH. Estos medicamentos
se unen al virus para prevenir su funcionamiento. Un medicamento
antisentido, HGTV43 de la compañía Enzo Therapeutics
está en estudios en fase II.
DEL SISTEMA INMUNE
Estos utilizan los mensajeros químicos del cuerpo para
estimular la respuesta inmune. Interleuquina-2 (IL-2, Aldesleukin®,
Proleukin®) de Chiron Corporation se encuentra en estudios
en fase III. Multikina de Cel-Sci Corporation se encuentra en
estudios en fase I y Reticulosa de Advanced Viral Research Corporation
está en estudios en fase III. Los estudios de Remune®,
un preparado de virus inactivado, de Immune Response Corporation,
fueron abandonados en 2001. HRG214 de Virionyx se encuentra en
estudios en fase I y resveratrol, un químico vegetal, también
se encuentra en estudios en fase I.
en los EE.UU.
Revisado el 7 de agosto de 2002
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