Hoja 470

Combinaciones en Dosis Fija

¿QUÉ SON LAS COMBINACIONES EN DOSIS FIJA?
POTENCIADORES DE FARMACOS
1. COMBINACIONES DE INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA (“Nukes”)
2. COMBINACIONES DE UN INHIBIDOR NO-NUCLEÓSIDO DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA Y INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA
3. COMBINACIONES DE INHIBIDORES DE LA PROTEASA
4. COMBINACIONES DE INHIBIDORES DE LA INTEGRASA

¿QUÉ SON LAS COMBINACIONES EN DOSIS FIJA?

Los medicamentos en dosis fija son pastillas que contienen más de un medicamento contra el VIH. Están listados en las tablas de abajo. Las compañías farmacéuticas han trabajado mucho para hacer sus tratamientos más fáciles para tomar. Una parte de este esfuerzo ha sido combinar más de un tratamiento en una sola pastilla. Estas combinaciones se llaman combinaciones en dosis fijas en dosis fijas o FDC (siglas en inglés).

Las compañías farmacéuticas han trabajado mucho para que sus tratamientos sean más fáciles de tomar. Una parte de este esfuerzo ha sido combinar más de un tratamiento en una sola pastilla.  Algunos productos antivirales son solamente disponible fuera de los EE.UU. a través del Plan de Emergencia para el Alivio de SIDA del Presidente de los EE.UU. (PEPFAR por sus siglas en inglés.) Para más información, vea la hoja 475 o el sitio del Internet http://www.pepfar.gov. 

La primera combinación en dosis fija para tratar el VIH fue Combivir de ViiV Healthcare*. Combivir contiene dos inhibidores de la transcriptasa reversa. A ésta le siguió Trizivir, también de ViiV Healthcare*, que incluye a lamivudina, zidovudina, y abacavir. ¡Sea seguro de no tomar una combinación al mismo tiempo que ningunos de sus componentes! Por ejemplo, no tome Truvada con tenofovir (Viread) o emtricitabina (Emtriva); no tomar Combivir al mismo tiempo que zidovudina (Retrovir) o lamivudina (Epivir.)

¿QUÉ SON LOS POTENCIADORES DE FARMACOS?

Cuando algunos tratamientos de toman oralmente, sus niveles en la sangre son muy bajos. Para funcionar contra el VIH, tienen que ser tomados en dosis altas. Otra posibilidad es aumentar sus niveles en la sangre. Esto se hace disminuyendo la velocidad del procesamiento (metabolismo) de dichos medicamentos en el hígado. Un medicamento que disminuye la velocidad del metabolismo se llama un potenciador farmacocinético (PK, siglas en inglés). PK se refiere a la forma en que el cuerpo procesa los mediamentos.

El primer potenciador usado para el VIH fue ritonavir de Abbott. Ritonavir disminuye la velocidad del metabolismo en el hígado de muchos medicamentos. Esto aumenta los niveles en la sangre de algunos medicamentos anti-VIH lo que permite tomar una dosis menor. Sin embargo, también puede incrementar los niveles en la sangre de muchos otros medicamentos. En algunos casos, esto puede causar una sobredosis perjudicial.

Un segundo potenciador de Gilead, cobicistat (GS-9350) se estudia in ensayos de Fase III. Otros potenciadores en estudios de Fase I incluyen PF-03716539 de ViiV Healthcare*, SPI-452 de Sequoia, y TMC558445 de Tibotec Pharmaceuticals. 

1. COMBINACIONES DE INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA (“Nukes”)

2. COMBINACIONES DE UN INHIBIDOR NO-NUCLEÓSIDO DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA Y LOS INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA

3. COMBINACIONES DE INHIBIDORES DE LA PROTEASA

(NOTA: una dosis pequeña de ritonavir se usa para aumentar los niveles en la sangre de otros inhibidores de la proteasa. La dosis de ritonavir no es suficiente para combatir el VIH.)

4. COMBINACIONES DE LAS INHIBIDORES DE LA INTEGRASA

NOTA: una dosis pequeña de ritonavir o de cobicistat se usa para aumentar los niveles en la sangre de los inhibidores de la integrasa.

*Año de aprobación de la primera versión de la combinación. Para mayor información sobre los medicamentos aprobados como parte del US President's Emergency Plan for AIDS Relief ver la página del web en http://www.fda.gov/oia/pepfar.htm