Hoja 470

Otros Medicamentos Antirretrovirales en Estudio

TERAPIAS GENÉTICAS
INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
INHIBIDORES DE LA MADURACIÓN
INHIBIDORES DE LOS DEDOS DE CINC
ACELERADOR DE DESCOMPOSICIÓN VIRAL
MEDICAMENTOS QUE YA NO ESTÁN EN DESARROLLO
 

NOTA: varias otras hojas informativas también describen medicamentos contra el VIH que están en estudio. Para mayor información, vea la hoja:

• 410 sobre los inhibidores análogos de los nucleósidos de transcriptasa reversa (INTR)
• 430 sobre los inhibidores no análogos de los nucleósidos de transcriptasa reversa (INNTR)
• 440 sobre los inhibidores de la proteasa (IP)
• 460 sobre los inhibidores de la unión y de la fusión
• 480 sobre los estimuladores del sistema inmune.

Estos medicamentos no han sido autorizados para su uso contra el VIH por la Administración de Alimentos y Fármacos (FDA).

TERAPIAS GENÉTICAS
Varios medicamentos se desarrollan para interferir con los genes utilizados por el VIH. 

• HGTV43 de Enzo Biochem es una terapia “antisentido.” Estos son como “imágenes de espejo” de partes del código genético del VIH. Estos medicamentos se unen al virus para prevenir su funcionamiento. HGTV43 produce células CD4 (células T) que resisten la infección por VIH. Se estudia en ensayos de Fase I.

• M87o de EUFETS AG es una terapia genética que hace las células CD4 resistentes a la infección por VIH. Se estudia en un ensayo de Fase I.

• Mifepristone (VGX410, también conocido como RU486) por Viral Genomix. Interfiere con la proteina viral vpr. Se estudia en un ensayo de Fase I/II.

• Celulas CD4 y CD8 modificadas de Cell Genesys son modificadas genéticamente para bloquear la unión entre el virus VIH y una celula.

• RRz2 de Johnson y Johnson es una ribosoma que ataque el gen tat del VIH. Se estudia en ensayos de Fase II.

• SB - 728 - T de Sangamo Biosciences modifica genéticamente las células CD4 propias de un paciente para hacerlos inmune a la infección por VIH. Se estudia en un ensayo de Fase I.

• VRX496 de VIRxSYS se estudia en ensayos de Fase II. Parece combinarse con el RNA (el código genético) del VIH y interrumpir su funcionamiento.

INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
Después de que el código genético del VIH cambia de una cadena sola a una cadena doble por la acción de la enzima transcriptasa reversa, se inserta (integra) en el código genético de una célula infectada. Luego el código genético del VIH es “leído” y se producen virus nuevos. Los científicos esperan que la integración sea otra etapa en el ciclo de vida del VIH que pueda ser atacada por los medicamentos.

Elvitegravir (también conocido como Gilead 9137 o JTK-303) se estudia en una prueba de Fase III. Se usa reforzado con ritonavir o con el nuevo potenciador GS 9350 de Gilead. Se elimina casi totalmente por las heces así que no se necesitan cambios en la dosis para pacientes con problemas con los riñones.

S/GSK1349572 de ViiV Healthcare es un inhibidor de la integrasa que se toma una vez al día. Se estudia en ensayos de Fase II. No es necesario tomarlo con un potenciador.

S/GSK1265744 de ViiV Healthcare es un inhibidor de la integrasa. Se estudia en Fase IIa.

INHIBIDORES DE LA MADURACIÓN
Esta es una nueva clase de medicamentos, que inhibe el desarrollo de las estructuras internas en un virus nuevo. El primer “inhibidor de la maduración” es bevirimat (PA-457, actualmente MPC-4326) de Myriad Pharmaceuticals.  Se preparan un estudio de Fase II como una píldora que se toma dos veces al día. Resultados tempranos muestran actividad antirretroviral fuerte y efectos secundarios apacibles. 

Otro inhibidor de la maduración es Vivecon (MPC 9055) también de Myriad Genetics. Pasa en ensayos de Fase II. La firma dice que puede tomarse en forma de píldora o capsula.

INHIBIDORES DE LOS DEDOS DE ZINC
La parte central del VIH se llama nucleocápside. Ésta se mantiene unida por estructuras llamadas “dedos de zinc”. Los inhibidores de los dedos de zinc (o eyectores de zinc) son medicamentos que destruyen estas estructuras y previenen el funcionamiento del virus.

Los científicos creen que la nucleocápside central no puede mutar fácilmente, por lo que medicamentos de esta clase serían efectivos por largo tiempo. Lamentablemente, los dedos de zinc no son usados solamente por el VIH. Los medicamentos que los atacan pueden producir efectos secundarios serios.

Otro inhibidor de los dedos de zinc, azodicarbonamida (ADA), ha sido estudiado en fase I/II, pero no hay informes recientes sobre su desarrollo.

ACELERADOR DE DESCOMPOSICIÓN VIRAL
Un medicamento de tipo nuevo es KP-1461. Facilita las mutaciones en el VIH hasta que no puede sobrevivir. Desgraciadamente el desarrollo del único medicamento de este tipo fue abandonado en 2008.

 MEDICAMENTOS QUE YA NO ESTÁN EN DESARROLLO
Se abandonó el desarrollo de los siguientes medicamentos para su uso contra el VIH:

BI201 de BioInvent

KP-1461 de Koronis

L871810 (inhibidor de la integrasa) por Merck

S-1360, GW810781 (inhibidor de la integrasa) por Shionogi y GlaxoSmithKline.