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Actualizada 14 de Enero de 2014

Hoja 470

Combinaciones en Dosis Fija


¿QUÉ SON LAS COMBINACIONES EN DOSIS FIJA?
POTENCIADORES DE FARMACOS
1. COMBINACIONES DE INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA (“Nukes”)
2. COMBINACIONES DE UN INHIBIDOR NO-NUCLEÓSIDO DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA Y INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA
3. COMBINACIONES DE INHIBIDORES DE LA PROTEASA
4. COMBINACIONES DE INHIBIDORES DE LA INTEGRASA

 


¿QUÉ SON LAS COMBINACIONES EN DOSIS FIJA?

 

¿QUÉ SON LAS COMBINACIONES A DOSIS FIJA?
Los medicamentos en dosis fija son pastillas que contienen más de un medicamento contra el VIH. Están listados en las tablas de abajo. Las compañías farmacéuticas han trabajado mucho para que sus tratamientos sean más fáciles de tomar. Una parte de este esfuerzo ha sido combinar más de un tratamiento en una sola pastilla. Estas combinaciones se llaman combinaciones en dosis fijas o FDC (siglas en inglés).

 

La primera combinación en dosis fija para tratar el VIH fue Combivir de ViiV Healthcare*. Combivir contiene dos inhibidores de la transcriptasa reversa, lamivudina (3TC) y zidovudina (ZDV, AZT). A ésta le siguió Trizivir, también de ViiV Healthcare*, que incluye a lamivudina, zidovudina, y abacavir. Algunos productos antivirales son solamente disponible fuera de los EE.UU. a través del Plan de Emergencia para el Alivio de SIDA del Presidente de los EE.UU. (PEPFAR por sus siglas en inglés.) Para más información, vea la hoja 925 o el sitio del Internet http://www.pepfar.gov.

¡Sea seguro de no tomar una combinación al mismo tiempo que ningunos de sus componentes! Por ejemplo, no tome Truvada con tenofovir (Viread) o emtricitabina (Emtriva); no tomar Combivir al mismo tiempo que zidovudina (Retrovir) o lamivudina (Epivir.)

 

 


¿QUÉ SON LOS POTENCIADORES DE FARMACOS?

Cuando algunos tratamientos de toman oralmente, sus niveles en la sangre son muy bajos. Para funcionar contra el VIH, tienen que ser tomados en dosis altas. Otra posibilidad es aumentar sus niveles en la sangre. Esto se hace disminuyendo la velocidad del procesamiento (metabolismo) de dichos medicamentos en el hígado. Un medicamento que disminuye la velocidad del metabolismo se llama un potenciador farmacocinético (PK, siglas en inglés). PK se refiere a la forma en que el cuerpo procesa los mediamentos.

El primer potenciador usado para el VIH fue ritonavir de Abbott. Ritonavir disminuye la velocidad del metabolismo en el hígado de muchos medicamentos. Esto aumenta los niveles en la sangre de algunos medicamentos anti-VIH lo que permite tomar una dosis menor. Sin embargo, también puede incrementar los niveles en la sangre de muchos otros medicamentos. En algunos casos, esto puede causar una sobredosis perjudicial.

Un segundo potenciador de Gilead se llama cobicistat (GS-9350) y esta en ensayos en Fase III. Otros potenciadores en ensayos en Fase I incluyen PF-03716539 de ViiV Healthcare, SPI-452 de Sequoia y TMC558445 de Tibotec Pharmaceuticals.

 


1. COMBINACIONES DE INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA (“Nukes”)

Año de aprobación*
Nombre Genérico
Nombre de Comercio
También Conocido Como:
Fabricante
1997 Zidovudina/lamivudina Combivir AZT or ZDV, 3TC ViiV Healthcare & genérico
2000 Zidovudina/lamivudina/abacavir Trizivir AZT or ZDV, 3TC, ABC ViiV Healthcare & genérico
2004 Abacavir/lamivudina Epzicom ABC, 3TC ViiV Healthcare & genérico
2004 Emtricitabina/tenofovir Truvada Emtriva and Viread Gilead Sciences & genérico
 
Las siguientes combinaciones están disponibles solamente fuera de los EE.UU. debido a las patentes de sus fabricantes originales
2007 Lamivudina/estavudina   3TC, d4T genérico
2008 Lamivudina/tenofovir   3TC, TDF genérico

2. COMBINACIONES DE UN INHIBIDOR NO-NUCLEÓSIDO DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA Y LOS INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA

Año de Aprobación*
Nombre Genérico
Nombre de Comercio
Tambiên Conocido Como:
Fabricante
2006 Efavirenz/emtricitabina/tenofovir Atripla EFV, Emtriva,  & TDF Bristol-Myers Squibb y Gilead
2011 Emtricitabina/rilpivirina/tenofovir Complera Emtriva, Edurant y Viread Gilead y Tibotec
 
Las siguientes combinaciones están disponibles solamente fuera de los EE.UU. debido a las patentes de sus fabricantes originales
2005 Nevirapina/zidovudina/lamivudina  Duovir NVP, AZT or ZDV, 3TC genérico
2006 Efavirenz/zidovudina/lamivudina   EFV, AZT or ZDV, 3TC genérico
2006 Nevirapina/lamivudina/estavudina Triomune NVP, 3TC, d4T genérico
2006 Efavirenz/lamivudina/estavudina   EFV, 3TC, d4T genérico

3. COMBINACIONES DE INHIBIDORES DE LA PROTEASA

NOTA: una dosis pequeña de ritonavir se usa para aumentar los niveles en la sangre de otros inhibidores de la proteasa. La dosis de ritonavir no es suficiente para combatir el VIH.

Year*
Nombre Genérico
Trade Name
También Conocido Como:
Fabricante
2000 Lopinavir/ritonavir Kaletra, Aluvia LPV/r Abbott &  genérico

4. COMBINACIONES DE LAS INHIBIDORES DE LA INTEGRASA

NOTA: una dosis pequeña de ritonavir o de cobicistat se usa para aumentar los niveles en la sangre de los inhibidores de la integrasa.

Gilead Sciences estudia una combinación de elvitegravir (inhibidor de la integrasa); emtricitabina y tenofovir (nucleósidos) con cobicistat (GS9350.) Este comprimido de cuatro moléculas sería un régimen completo de medicamentos contra el VIH en un solo comprimido por día.
 2012 Elvitegravir/cobicistat/emtricitabina/tenofovir  Stribild  Quad Gilead

*Año de aprobación de la primera versión de la combinación. Para mayor información sobre los medicamentos aprobados como parte del US President's Emergency Plan for AIDS Relief ver la página del web en http://www.fda.gov/oia/pepfar.htm

 


 


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