Hoja 460

Inhibidores de la Unión y de la Fusión en Estudio

INHIBIDORES DE LA UNIÓN Y DE LA FUSIÓN
INHIBIDORES DE LA UNIÓN Y DE LA FUSIÓN EN ESTUDIO
MEDICAMENTOS QUE YA NO ESTÁN EN DESARROLLO

NOTA: varias otras hojas informativas también describen medicamentos antirretrovirales (ARVs) que están en estudio. Para mayor información, vea la hoja:

410 sobre los inhibidores análogos de los nucleósidos de transcriptasa reversa (INTR)
430 sobre los inhibidores no análogos de los nucleósidos de transcriptasa reversa (INNTR)
440 sobre los inhibidores de la proteasa (IP)
470 sobre otros ARVs
480 sobre los estimuladores del sistema inmune.

Estos medicamentos no han sido autorizados para su uso contra el VIH por la Administración de Alimentos y Fármacos (FDA).

INHIBIDORES DE LA UNIÓN Y DE LA FUSIÓN

Esta es una nueva clase de medicamentos anti VIH. Su intención es proteger a las células de la infección con el VIH, al prevenir que el virus se acople a una célula nueva y penetre por su membrana. Los investigadores esperan que estos medicamentos prevengan la infección de una célula por virus libre (en la sangre) o por contacto con una célula infectada.

Debido a que los ácidos digestivos los inactivan, la mayoría de estos medicamentos se aplican en inyecciones o infusiones intravenosas.

AK602 bloquea los receptores CCR5. Se desarrolla por Kumamoto University en Japón. Se estudia en ensayos humanos tempranos.

AMD070 por AnorMed bloquea el receptor CXCR4 en las células CD4 para inhibir la fusión del VIH. Su desarrollo fue terminado debido a problemas del hígado en estudios en animales.

BMS-378806 es un inhibidor de la unión que se ata a gp120, una parte del virus, no de la célula CD4. Se estudia en ensayos de Fase I.

GSK 706789 de ViiV Healthcare* es un nuevo bloqueador de CCR5. Se estudia en ensayos de Fase I.

HGS004 de Human Genome Sciences, un anticuerpo monoclonal que bloquea el receptor CCR5, ha terminado un ensayo de Fase II con éxito.

Ibalizumab (TNX-355) es fabricado por TaiMed Biologics, bloquea al receptor CD4. Es un medicamento de ingeniería genética, un “anticuerpo monoclonal”. Se toma por infusión intravenosa (IV) cada dos o cuatro semanas. Se administra junto con medicamentos antirretrovirales. Todavía no se han observado efectos secundarios importantes. Está en estudios en false II.

INCB9471 de Incyte Corporation ha terminado ensayos de Fase II en personas no infectadas con VIH. Ha mostrado muy pocos problemas de tolerabilidad. Sin embargo, Incyte va a licenciar este medicamento a una otra firma. Dejará de trabajar en el VIH.

PF232798 de ViiV Healthcare* es un bloqueador de CCR5. Se estudia en ensayos de Fase II.

PRO 140 de Progenics se estudia en ensayos de Fase II. Bloquea la fusión al unirse a una proteína que se encuentra en la parte exterior de las células CD4. PRO140 ha sido otorgado el estado de revisión rápida (Fast Track) por el FDA. Se estudian la administración de PRO140 por via de infusiones intravenosas y por inyecciones subcutáneas.

SCH532706 de Schering se estudia en Fase I. Funciona lo mejor como parte de un régimen incluyendo ritonavir porque puede tomarse una vez al día.

SP01A por Samaritan Pharmaceuticals es un inhibidor de la entrada de VIH. Se estudia en un ensayo de Fase II.

TBR-652 de Tobira Therapeutics (antes TAK-652 de Takeda) es un bloqueador de CCR5. Se estudia en un ensayo de Fase IIa.

VCH-286 de ViroChem Pharma es un bloqueador de CCR5. Un ensayo de Fase II ha recibido la sido aprobado.

Vicriviroc (SCH 417690, anteriormente llamada Schering D) son fabricados por Schering Plough, bloquea al receptor CCR5 en las células CD4+. No hay informes de ninguna toxicidad seria con Vicriviroc. Se estudia en ensayos de Fase III. A comienzos de 2010, Merck anunció que no pediría la aprobación de vicriviroc en pacientes experimentados en tratamiento. Sin embargo, continuarán desarrollar el producto para pacientes que empezarán su tratamiento.

MEDICAMENTOS QUE YA NO ESTÁN EN DESARROLLO

Se abandonó el desarrollo de los siguientes medicamentos para su uso contra el VIH:

• AMD3100 (inhibidor de la fusión) de AnorMed.
• Aplaviroc (GW873140) por GlaxoSmithKline. Su desarrollo fue terminado por toxicidad hepático.
• BMS488043 y BMS806 (inhibidores de la unión de Bristol-Myers Squibb, reemplazados por BMS378806)
• FP21399, inhibidor de la fusión, por Fuji Pharmaceuticals
• PRO542 de Progenics no se desarrolla más. En su lugar Progenics se enfoca en PRO140.
• T-1249 (inhibidor de la fusión) por Roche y Trimeris. Su desarrollo se terminó temprano en 2004
• TAK-652 de Takeda se desarrolla actualmente por Tobira Therapeutics como TBR-652.

 *ViiV Healthcare es una nueva compañía especializada en VIH. Fue creada en 2009 por GlaxoSmithKline y Pfizer.