Fact Sheet 449

ТИПРАНАВИР (Аптивус)

ТИПРАНАВИР (Аптивус)
• ЧТО ТАКОЕ ТИПРАНАВИР?
• КОМУ СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ ТИПРАНАВИР?
• ЧТО МОЖНО СКАЗАТЬ О РЕЗИСТЕНТНОСТИ К ПРЕПАРАТУ?
• КАК ПРИНИМАЕТСЯ ТИПРАНАВИР?
• КАКОВЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ?
• КАК ТИПРАНАВИР ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ?

ЧТО ТАКОЕ ТИПРАНАВИР?

Типранавир – это препарат, который используется как часть антиретровирусной терапии (АРТ). Его еще называют Аптивус™. Производит его Boehringer Ingelheim.

Типранавир – это ингибитор протеазы. Такие лекарства противодействуют энзиму протеазы. Протеаза работает как химические ножницы. Она «разрезает» на определенные кусочки сырьевые материалы, необходимые для производства новых копий ВИЧ. А ингибиторы протеазы «склеивают» эти ножницы, блокируя их действие.

КОМУ СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ ТИПРАНАВИР?

Типранавир был одобрен в 2005 году как антиретровирусный препарат (АРВ) для людей с ВИЧ-инфекцией, которые уже использовали другие АРВ препараты. Он не предназначается для людей, которые только начали АРТ или детей. Типранавир, дополненный ритонавиром, не должен использоваться как часть начального режима АРТ.

Не существует абсолютных правил по поводу того, когда следует начинать прием АРТ. Tы и твой врач должны оценивать твой показатель CД4 и вирусной нагрузки, любые имеющиеся симптомы и твое отношение к приему препаратов от ВИЧ. В брошюре 404 содержится больше информации относительно рекомендаций для использования АРТ.

Если ты принимаешь типранавир с другими АРВ-препаратами, ты можешь снизить вирусную нагрузку до очень низкого уровня и повысить уровень клеток CД4. Это означает, что ты дольше останетешься здоровым.

ЧТО МОЖНО СКАЗАТЬ О РЕЗИСТЕНТНОСТИ К ПРЕПАРАТУ?

Многие новые копии ВИЧ являются мутациями. Они незначительно отличаются от оригинального вируса. Некоторые мутации могут размножаться даже если ты принимаешь АРВ. Когда это произойдет, препарат перестанет работать. Это называется «развивающаяся резистентность» к препарату. См. брошюру 126 для более детальной информации по резистентности.

Иногда если твой вирус вырабатывает резистентность к одному препарату, он также будет резистентен к другим АРВ-препаратам. Это называется «кросс-резистентность».

Резистентность может развиваться быстро. Очень важно принимать АРТ в соответствии с инструкциями, расписанием приема, не пропускать прием и не снижать дозировку.

Типранавир был специально разработан для того, чтобы контролировать ВИЧ, который уже имеет резистентность к какому-то из ингибиторов протеазы. Он показал низкий уровень кросс-резистентости с другими ингибиторами протеазы.

КАК ПРИНИМАЕТСЯ ТИПРАНАВИР?

Типранавир принимается в гелевых капсулах. Стандартная взрослая доза составляет 500 миллиграмм (мг) два раза в день. В одной таблетке всего 250 мг, так что нужно принимать по две таблетки за один прием. Каждая доза составляет две 250-граммовые капсулы типранавира и две 100-граммовые капсулы ритонавира.

Типарнавир принимается вместе с пищей. Это увеличивает уровень типранавира в крови. На концентрацию препарата также положительно влияет пища с высокой жирностью.

До начала использования препарат следует хранить в холодильнике. После вскрытия упаковки препарат можно хранить при комнатной температуре до 60 дней.

КАКОВЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ?

Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, тошнота, рвота, боль в животе, усталость и головная боль. У женщин, принимающих противозачаточные таблетки, может возникнуть сыпь.

Типранавир может усложнить проблемы с печенью. Пациентам, страдающим гепатитами А или С, следует пройти обследование печени. У некоторых пациентов, которые принимали типранавир, развивался гепатит, а в редких случаях – отказ работы печени.

Где-то у 10% пациентов появлялась сыпь или повышенная чувствительность к солнцу, которые иногда сопровождались болью, сжатостью, зудом в горле.

Типранавир может вызвать сильный рост уровня холестерина и триглицеридов (кровяные жиры). См. брошюру 123 для большей информации о кровяных жирах. Это происходит отчасти благодаря сочетанию ритонавира с типранавиром. Высокий уровень жира в крови может увеличить риск сердечных заболеваний. До начала приема типранавира убедись в том, что твой врач регулярно проверяет уровень жиров в твоей крови. Это необходимо делать также после начала приема данного препарата.

В 2006 году были зарегистрированы несколько случаев внутреннего кровоизлияния у пациентов, которые принимали типранавир. Некоторые из них были смертельными. Поэтому убедись, что твой врач знает о том, что у тебя есть хоть какие-нибудь проблемы с кровоизлиянием.

Типранавир - это лекарственный сульфамидный препарат. Если у тебя аллергия на сульфамидные препараты, непременно сообщи об этом своему врачу.

КАК ТИПРАНАВИР ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ?

Типранавир может взаимодействовать с другими препаратами или добавками, которые ты принимаешь. Эти взаимодействия могут изменять количество каждого препарата у тебя в крови и может вызывать недо- или передозировку. Постоянно выявляют новые типы взаимодействий.

К лекарствам, которым нужно уделить особое внимание пред включением в терапию, относятся другие АРВ, препараты для лечения туберкулеза (см. брошюру 518), дисфункции эрекции (например Виагра), аритмии и мигреней. Взаимодействия также могут возникнуть с антигистаминами (лекарства против аллергии), успокоительными средствами, лекарствами, которые понижают уровень холестерина и антигрибковыми препаратами. Убедись, что твой врач знает обо всех препаратах и добавках, которые ты принимаешь.

• Некоторые противозачаточные средства могут не действовать, если ты принимаешь типранавир. Так что проконсультируйся с врачом о том, как предотвратить нежелательную беременность.

• Типранавир снижает уровень метадона в крови. Будь на чеку, используя типранавир с бупренорфином, так как это сочетание может вызвать чрезмерный успокоительный эффект

• Зверобой (см. брошюру 729) снижает концентрациию некоторых ингибиторов протеазы. При приеме типранавира не употребляй зверобой.