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Revisada 4 de Febrero de 2014

Hoja 446

Lopinavir + ritonavir (Kaletra)


¿QUÉ ES LOPINAVIR?
¿QUIÉN DEBE TOMAR KALETRA?
¿QUÉ ES LA RESISTENCIA A LOS MEDICAMENTOS?
¿CÓMO SE TOMA KALETRA?
¿CUÁLES SON LOS EFECTOS SECUNDARIOS?
¿CÓMO REACCIONA KALETRA CON OTROS MEDICAMENTOS?
 


¿QUÉ ES LOPINAVIR?

Lopinavir es un medicamento que se usa como parte del tratamiento antirretroviral (ART). También es conocido como Norvir y es fabricado por Abbott Laboratories.

Lopinavir es un inhibidor de la proteasa. La cantidad de lopinavir en la sangre se mantiene más alta si se combina con una pequeña cantidad de ritonavir, otro inhibidor de la proteasa. Para mayor información acerca de ritonavir vea la hoja 442. Kaletra es la combinación de lopinavir y ritonavir en una misma tableta. En los países en vía de desarrollo se vende como Aluvia.  Versiones genéricas han estado tentativamente acreditadas bajo PEPFAR (ver la hoja 925.)

Los inhibidores de la proteasa bloquean a la enzima proteasa, la cual funciona como una tijera química que corta la“materia prima” del VIH en pequeños trozos que son necesarios para construir un virus nuevo. Los inhibidores de la proteasa interfieren con dichas tijeras.

 


 ¿QUIÉN DEBE TOMAR KALETRA?

Kaletra fue aprobado en 2000 como un medicamento antirretroviral (ARV) para personas infectadas con el VIH. Ha sido estudiado en adultos y en niños. En 2008 se aprobó por el uso en bebés mayores de 14 días de edad.

No existen reglas absolutas acerca de cuándo iniciar la toma de ART. Usted y su proveedor de atención médica deben tener en cuenta el conteo de células CD4, su carga viral, los síntomas que tiene y su actitud acerca de la toma de ART. La hoja 404 provee más información acerca del uso de ART.

Si usted toma Kaletra con otros ARVs, su carga viral puede disminuir a niveles sumamente bajos y su conteo de células CD4 puede aumentar. Esto significa que podrá mantenerse saludable por más tiempo.

 


¿QUÉ ES LA RESISTENCIA A LOS MEDICAMENTOS?

Muchas de las copias nuevas del VIH son mutaciones. Estas son un poco diferentes al virus original. Algunas mutaciones pueden continuar multiplicándose aún cuando usted tome un ARV. Cuando esto sucede los medicamentos dejan de funcionar. Esto se conoce como “desarrollo de resistencia” al medicamento. La hoja 126 brinda más información acerca de la resistencia.

En algunas ocasiones, si su virus desarrolla resistencia a un medicamento, también será resistente a otros ARVs. Esto se conoce como “resistencia cruzada.” Se cree que Kaletra no posee resistencia cruzada con otros inhibidores de la proteasa.
Los niveles de Kaletra en la sangre son suficientemente altos como para controlar al VIH que ya se ha hecho resistente a otros inhibidores de la proteasa.

La resistencia puede desarrollarse en forma rápida. Es muy importante tomar los ARVs de acuerdo con las instrucciones, a la hora que corresponda y no saltear ni reducir dosis.

 

 


 ¿CÓMO SE TOMA KALETRA?

Una tableta de Kaletra se aprobó in octubre de 2005. La tableta reemplaza la versión original de Kaletra en cápsulas. Cada tableta contiene 200 miligramos (mg) de lopinavir y 50 mg de ritonavir. La dosis normal es dos tabletas dos veces al día o, para los pacientes cuyas VIH no tiene resistencia importante a Kaletra, cuatro tabletas una vez al día.

También está disponible en forma líquida. La dosis para adultos es de 5 mililitros (ml) dos veces al día.

En noviembre de 2007, el FDA aprobó una formulación pediátrica con la mitad del contenido que la version actual. Contiene 100 mg de lopinavir y 25 mg de ritonavir. Esta versión no necesita guardarse al frío.

Las tabletas de Kaletra pueden tomarse con o sin comidas. La forma líquida debe tomarse con la comida.

Las dosis pueden cambiar dependiendo de la combinación de medicamentos. Asegúrese de saber cuánto lopinavir le ha recetado su proveedor de atención médica, y cuál es la manera correcta de tomar cada dosis.

El uso de Kaletra está autorizado en niños. La dosis se basa en el peso corporal. Las pastillas no deben ser aplastadas, estropeado o mascado. Esto puede resultar en niveles bajos de lopinavir.

Las tabletas de Kaletra deben guardarse a temperatura ambiente. No son sensibles al calor. El líquido puede refrigerarse o guardarse hasta dos meses en temperatura ambiente.

Las cápsulas de Kaletra serán retiradas del mercado por Abbott. En los lugares donde se utilicen las cápsulas, éstas deber ser almacenadas a 25 grados Celsius (77 grados Fahrenheit). A temperaturas más altas, pueden ablandarse, volverse pegajosas y formar terrones. Las cápsulas se pueden pegar entre sí y es difícil separarlas. Quizás puedan perder la potencia.

 


¿CUÁLES SON LOS EFECTOS SECUNDARIOS?

Los efectos secundarios más comunes de Kaletra son la diarrea, fatiga, dolores de cabeza y náuseas. Ninguno de ellos parece ser serio. Kaletra puede aumentar el nivel de grasas en la sangre (colesterol y triglicéridos). Niveles altos de grasa en la sangre aumentan el riesgo de desarrollar enfermedad cardíaca (del corazón) y del páncreas. Se espera que haya menos efectos secundarios con la nueva formulación.

 


 ¿CÓMO REACCIONA CON OTROS MEDICAMENTOS?

Kaletra puede interactuar con otros medicamentos o suplementos que usted tome. Estas interacciones pueden alterar la cantidad de cada medicamento en la sangre y causar una dosis insuficiente o una sobredosis. Constantemente se identifican nuevas interacciones.

Los medicamentos con los que hay que tener cuidado incluyen otros ARVs, medicamentos para la tuberculosis (ver hoja informativa 518), para trastornos de la erección (como por ejemplo Viagra), para el ritmo cardíaco (antiarrítmicos), y para los dolores de cabeza tipo migraña. Las interacciones también son posibles con algunos medicamentos antialérgicos, antihistamínicos, sedantes, medicamentos para disminuir el colesterol, y medicamentos anti-hongos. Asegúrese de que su proveedor de atención médica sepa sobre TODOS los medicamentos y suplementos que usted esté tomando.

Si toma Kaletra en forma liquida y ddI, debe tomar ddI una hora antes o dos horas después de Kaletra. Estas restricciones no se aplican a las nuevas tabletas de Kaletra.

También debe tomar Kaletra con una hora de diferencia de los antiácidos.

Kaletra disminuye los niveles en la sangre de la metadona. Debe tener cuidado por los efectos sedantes de la buprenorfina.

Nelfinavir disminuye los niveles en la sangre de Kaletra.

Si toma Kaletra es posible que algunos medicamentos anticonceptivos no funcionen. Consulte con su proveedor de atención médica acerca de cómo prevenir el embarazo.

La hierba de San Juan (hipérico, St. John’s Wort; ver la hoja 729) disminuye los niveles en la sangre de algunos inhibidores de la proteasa. No toma hipérico junto con Kaletra.

Kaletra disminuye los niveles en la sangre de lamotrigina, un medicamento que se usa para tratar la epilepsia y la neuropatía.

Kaletra aumenta los niveles en la sangre de midazolam (Versed), un sedante. No deben tomarse juntos sin observación cuidadosa.

 


 


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