Hoja 440

Inhibidores de la Proteasa en Estudio

INHIBIDORES DE LA PROTEASA
LOS IP EN ESTUDIO
LOS IP QUE YA NO ESTÁN EN DESARROLLO
 

NOTA: varias otras hojas informativas también describen medicamentos contra el VIH que están en estudio. Para mayor información, vea la hoja:

• 410 sobre los inhibidores análogos de los nucleósidos de transcriptasa reversa (INTR)
• 430 sobre los inhibidores no análogos de los nucleósidos de transcriptasa reversa (INNTR)
• 460 sobre los inhibidores de la unión y de la fusión
• 470 sobre otros medicamentos antirretrovirales (ARV) en estudio
• 480 sobre nuevas terapias inmunes

Estos medicamentos no han sido autorizados para su uso contra el VIH por la Administración de Alimentos y Fármacos (FDA).

INHIBIDORES DE LA PROTEASA

Estos medicamentos bloquean a la enzima proteasa. Cuando nuevas partículas virales se separan de una célula infectada, la proteasa corta cadenas largas de proteína en las partes necesarias para armar un virus maduro. Cuando la proteasa es bloqueada, las nuevas partículas virales no pueden madurar.

LOS IP EN ESTUDIO

Varias compañías están tratando de desarrollar un nuevo tipo de inhibidores de la proteasa que no tengan resistencia cruzada con los medicamentos disponibles actualmente. También quieren desarrollar medicamentos que no requieren el uso de ritonavir para aumentar sus niveles en la sangre.

CTP - 518 por Concert Pharmaceuticals es una nueva molécula que reemplaza algunas moléculas de hidrógeno de atazanavir con deuterio, una sustancia relacionada. Deuterio es metabolizada más lentamente que el hidrógeno. CTP-518 puede mantener niveles beneficios en la sangre en humanos sin un potenciador.

PPL-100 (MK8122) fue desarrollado por Ambrilla/ Procyon Biopharma. Ha sido comprado por Merck. No se desarrolla actualmente mientras Merck estudia otros pro-drogas y formulaciones relacionados.

SPI-256 de Sequoia Pharmaceuticals se estudia en ensayos de Fase I.

LOS IP QUE YA NO ESTÁN EN DESARROLLO

Se abandonó el desarrollo de los siguientes medicamentos para su uso contra el VIH:

Brecanavir (GW640385) de GlaxoSmithKline y Vertex

L-756,423 por Merck

Mozenavir (DMP450) por Triangle Pharmaceuticals

RO033-4649 por Roche